2020年1月15日水曜日

MAO-B阻害薬の使い分け エフピー、アジレクト、エクフィナ


MAO-B阻害薬の使い分け

以前からあったエフピー(セレギリン selegline)に加えて、アジレクト(ラサジリン Rasagiline)・エクフィナ(サフィナミド safinamide)と3種類のMAO-B阻害薬が使えるようになりました。

その使い分けに関してお伝えしようと思います。

MAO-Bを阻害することでパーキンソン病におけるドパミンの底上げをします。個人的にはレボドパ製剤への反応性を確認しパーキンソン病と診断したのち、ドパミンアゴニストもしくはMAO-B阻害薬で治療を開始します。特に、車の運転が必要な場合やドパミンアゴニストによる眠気の副作用が強い場合にはMAO-B阻害薬が適しているように思います。

MAO-B阻害薬は3剤ありますがまず、基本的な効果はあまり変わりありません。
共通して効果発現までは大体1ヶ月ほどかかります。
SSRIや三環系抗うつ薬、トラマドールなどとは併用ができません。
薬価は先発品だと大きな違いはありません。
エフピー 5mg 600円〜10mg 1200/
アジレクト 1mg 963
エクフィナ 50mg 963
ジェネリックになるとセレギリンがありますのでエフピーが約半値になります。
神経保護作用があるといわれていますが、発売からかなりの年月が立っているにも関わらず明確なエビデンスがなく本当かどうかはわかりません。
副作用として気をつけるべきはやはりジスキネジアと起立性低血圧、精神症状でしょう。
MRさんはごく初期に単剤でやった試験などでジスキネジアやOHは明らかではない、とおっしゃったりしていますが実臨床ではあるように思います。

大きな違いは
・レボドパ製剤との併用の必要性
・内服回数
・覚せい剤原料の有無
MIBG心筋シンチグラフィへの影響
・食事との相性
です。

・エフピー
エフピーは本邦で昔から使われていたMAO-B阻害薬です。
1日2回内服で2.5mg 1xから10mg2xまで幅広い容量調節が可能です。
覚せい剤原料が入っているので薬局での取り扱いが面倒です。
MIBG心筋シンチの前後で休薬が必要です。
単剤でも使用可能です。

・アジレクト
1日1回の製剤です。
気分を持ち上げる効果があり?
覚せい剤原料は入っていません。
MIBG心筋シンチグラフィ前後での休薬は必要なさそうだが、念のため止めてます
ビールやワイン、チーズなどとの飲み合わせに注意が必要
単剤でも使用可能です。

・エクフィナ
1日1回の製剤です。
MIBG心筋シンチグラフィ前後での休薬は必要なさそうだが、念のため止めてます
覚せい剤原料は入っていません。
注意すべき食品や飲み物はありません。
単剤では使用できません。
Off painにも効果あり?
グルタミン酸放出を抑制する>ジスキネジアが抑えられる??

ジスキネジアの抑制に関しては基礎や臨床でちょっとだけ報告ありますがどうなんでしょうか。

個人的な感想ですが
パーキンソン病の初期から使う
容量調節をしたければエフピー
内服コンプライアンスを重視するならアジレクトかエクフィナ
アジレクトとエクフィナだったらエクフィナの方が使い勝手が良さそう??
新しい薬が出るとそのメリットばかりが注目されるのでわからないですけど。。。
ふらつきや精神症状が出たらやめておいたほうが無難
進行期でジスキネジアが問題になるようなら他剤とのバランスを考え中止を検討

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