【Levodopa製剤 carbidopaとbenserazideの違い Levodopaと嘔気】
【 Levodopa 製剤 carbidopa と benserazide の違い】 Levodopa が dopamine D2 受容体を刺激することにより Pism を改善する。 ・ Dopamine は BBB を通過しないため投与後末梢で速やかに消費 → Levodopa は BBB を通過することができる: levodopa 製剤の開発 * Levodopa と BBB levodopa は dopamine よりも分子量が大きい BBB はアミノ酸トランスポーターによって物質輸送を行う Levodopa はアミノ酸に近い構造を持ち BBB で輸送される →そのため、他のアミノ酸とも競合阻害する。 食後内服よりも食前内服の方が効果が強いのはそのため ・ Levodopa → dopamine への変換 Levodopa から dopamine への変換はドパ脱炭酸酵素 (DC) により行われる ドパ脱炭酸酵素 (DC) は中枢及び血管内に存在する Levodopa 内服により血管内 DC が dopamine へ代謝し中枢で作用しない → DC 阻害薬の配合: levodopa/carbidopa, levodopa/benserazide の開発 DCI は BBB を通過しないためより Pism に効果的 * carbidopa と benserazide 製剤の違い Levodopa/carbidopa は Levodopa 100mg に対し carbidopa 10mg Levodopa/benserazide は Levodopa100mg に対し benserazide 25mg Benserazide 製剤の方が DCI の比率が高くなっている → benserazide 製剤は carbidopa 製剤に比べ内服後の Cmax, AUC が高い ( 加世田 俊 . 臨床薬理 1999; 31(2): 32-328) in vitro では carbidopa の方が水溶性が低い → benserazide の方がより強力だがそのぶん副作用も多い可能...